Tirzepatide 10mg
Un vial de Tirzepatide 10mg reconstituido con 2 mL de agua bacteriostática queda a 5.00 mg/mL. La tabla de abajo convierte cualquier marca de una jeringa U-100 a la cantidad que contiene.
- Contenido
- 10 mg liofilizado
- Diluyente
- 2 mL agua bacteriostática
- Concentración
- 5.00 mg/mL
- 1 unidad U-100
- 50.0 mcg
- Liofilizado
- −20 °C, protegido de la luz
- Reconstituido
- 2–8 °C
Tabla de conversión
Sobre 2 mL de diluyente. Indexada por marca de jeringa: dice cuánto compuesto hay en cada volumen, no cuánto usar.
| Unidades U-100 | Volumen | Contiene | Rinde |
|---|---|---|---|
| 2 | 0.02 mL | 100 mcg | 100 aplicaciones |
| 5 | 0.05 mL | 250 mcg | 40 aplicaciones |
| 10 | 0.10 mL | 500 mcg | 20 aplicaciones |
| 20 | 0.20 mL | 1.00 mg | 10 aplicaciones |
| 30 | 0.30 mL | 1.50 mg | 6 aplicaciones |
| 50 | 0.50 mL | 2.50 mg | 4 aplicaciones |
| 100 | 1.00 mL | 5.00 mg | 2 aplicaciones |
Perfil científico
Tirzepatide es un péptido sintético de cadena modificada que representa el primer agonista dual de los receptores GIP (polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa) y GLP-1 (péptido similar al glucagón tipo 1). Su peso molecular aproximado es de 4,813 Da, con una vida media de 5 días documentada en la literatura.
Diseño molecular:
- Esqueleto base derivado del GIP humano natural
- 39 aminoácidos con modificaciones estratégicas para dualidad receptor
- Cadena acilo C20 conjugada en posición específica para extender vida media
- Unión a albúmina sérica superior al 98%, lo que protege contra degradación enzimática
El compuesto exhibe afinidad ligeramente desbalanceada hacia GIP, característica que parece ser responsable de la respuesta superior a la observada con agonistas GLP-1 puros como Semaglutide. Los ensayos de fase 3 SURPASS-1 a SURPASS-5 establecieron su perfil farmacológico de referencia.
Referencias
- Coskun T, Sloop KW, Loghin C, et al. LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus. Mol Metab. 2018;18:3-14.
- Jastreboff AM, Aronne LJ, Ahmad NN, et al. Tirzepatide once weekly for the treatment of obesity. N Engl J Med. 2022;387(3):205-216.
- Frías JP, Davies MJ, Rosenstock J, et al. Tirzepatide versus semaglutide once weekly in patients with type 2 diabetes. N Engl J Med. 2021;385(6):503-515.
- Rosenstock J, Wysham C, Frías JP, et al. Efficacy and safety of tirzepatide in patients with type 2 diabetes (SURPASS-1). Lancet. 2021;398(10295):143-155.
- Malhotra A, Grunstein RR, Fietze I, et al. Tirzepatide for the treatment of obstructive sleep apnea and obesity (SURMOUNT-OSA). N Engl J Med. 2024;391(13):1193-1205.
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