Tirzepatide 5mg
Un vial de Tirzepatide 5mg reconstituido con 1 mL de agua bacteriostática queda a 5.00 mg/mL. La tabla de abajo convierte cualquier marca de una jeringa U-100 a la cantidad que contiene.
- Contenido
- 5 mg liofilizado
- Diluyente
- 1 mL agua bacteriostática
- Concentración
- 5.00 mg/mL
- 1 unidad U-100
- 50.0 mcg
- Liofilizado
- −20 °C, protegido de la luz
- Reconstituido
- 2–8 °C
Tabla de conversión
Sobre 1 mL de diluyente. Indexada por marca de jeringa: dice cuánto compuesto hay en cada volumen, no cuánto usar.
| Unidades U-100 | Volumen | Contiene | Rinde |
|---|---|---|---|
| 2 | 0.02 mL | 100 mcg | 50 aplicaciones |
| 5 | 0.05 mL | 250 mcg | 20 aplicaciones |
| 10 | 0.10 mL | 500 mcg | 10 aplicaciones |
| 20 | 0.20 mL | 1.00 mg | 5 aplicaciones |
| 30 | 0.30 mL | 1.50 mg | 3 aplicaciones |
| 50 | 0.50 mL | 2.50 mg | 2 aplicaciones |
| 100 | 1.00 mL | 5.00 mg | 1 aplicaciones |
Perfil científico
Tirzepatide representa un avance revolucionario como primer agonista dual del receptor GIP (Polipéptido Insulinotrópico Glucosa-dependiente) y GLP-1. Este péptido sintético de 39 aminoácidos (PM: 4813 Da) integra:
Arquitectura Molecular:
- Secuencia base: GIP humano nativo (aminoácidos 1-30)
- Modificación Ala²: sustitución por ácido 2-aminoisobutírico (estabilidad DPP-4)
- Cadena lateral C20 acilada en Lys²⁰ con espaciador gamma-Glu-OEG
- Unión albúmina: >99% (vida media extendida)
Mecanismos Duales Sinérgicos:
Vía GIP (Receptor GIP-R):
- Expresión predominante: células β pancreáticas, adipocitos, cerebro
- Potenciación secreción insulínica: 50-70% superior a GLP-1 solo
- Lipolisis adipocitaria: activación vía cAMP/PKA
- Neuroprotección: expresión en hipocampo y corteza
Vía GLP-1 (Receptor GLP-1R):
- Secreción insulínica glucosa-dependiente
- Supresión apetito central (núcleo arcuato/paraventricular)
- Retraso vaciamiento gástrico (70-80%)
- Inhibición secreción glucagón
Farmacocinética Distintiva:
- Biodisponibilidad SC: 80%
- Tmáx: 8-72 horas (pico amplio)
- Vida media: ~5 días (120 horas)
- Estado estacionario: 4 semanas
- Eliminación: degradación proteolítica + excreción renal minimal
Referencias
- Frias JP, et al. (2021) "Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes" - N Engl J Med 385(6):503-515. [PubMed: 34170647]
- Rosenstock J, et al. (2021) "Efficacy and safety of once-weekly tirzepatide" - Lancet 398(10295):143-155. [PubMed: 34186022]
- Cai HY, et al. (2022) "Dual GIP/GLP-1 receptor agonist in Alzheimer's disease models" - Neuropharmacology 210:109023. [PubMed: 35364126]
- Hartman ML, et al. (2020) "Effects of novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist tirzepatide on biomarkers of nonalcoholic steatohepatitis" - Hepatology 71(4):1222-1232. [PubMed: 31625611]
- Eli Lilly Research (2022) "Tirzepatide: A novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist" - Cell Metab 33(7):1284-1295.
Certificados del lote
Reportes del laboratorio para el lote en circulación.
Material de investigación únicamente. Contenido técnico y educativo. No constituye
consejo médico, pauta de administración ni recomendación de uso, y no está destinado a diagnosticar, tratar,
curar ni prevenir ninguna enfermedad. Los compuestos referenciados se comercializan para investigación de
laboratorio.
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