Ficha de referencia

AOD 9604 10 mg

Un vial de AOD 9604 10 mg reconstituido con 2 mL de agua bacteriostática queda a 5.00 mg/mL. La tabla de abajo convierte cualquier marca de una jeringa U-100 a la cantidad que contiene.

Contenido: 10 mg liofilizado
Diluyente: 2 mL agua bacteriostática
Concentración: 5.00 mg/mL
1 unidad U-100: 50.0 mcg
Liofilizado: −20 °C, protegido de la luz
Reconstituido: 2–8 °C

5 mg 10 mg

Tabla de conversión

Sobre 2 mL de diluyente. Indexada por marca de jeringa: dice cuánto compuesto hay en cada volumen, no cuánto usar.

Unidades U-100	Volumen	Contiene	Rinde
2	0.02 mL	100 mcg	100 aplicaciones
5	0.05 mL	250 mcg	40 aplicaciones
10	0.10 mL	500 mcg	20 aplicaciones
20	0.20 mL	1.00 mg	10 aplicaciones
30	0.30 mL	1.50 mg	6 aplicaciones
50	0.50 mL	2.50 mg	4 aplicaciones
100	1.00 mL	5.00 mg	2 aplicaciones

Perfil científico

AOD-9604 (Advanced Obesity Drug) es un péptido sintético modificado que representa el fragmento C-terminal (aminoácidos 176-191) de la hormona de crecimiento humana (hGH), con modificación de tirosina en posición 177. Este fragmento de 16 aminoácidos (MW: 1815.1 Da) retiene selectivamente las propiedades lipolíticas de hGH sin efectos sobre receptores IGF-1 o crecimiento.

Estructura y Modificaciones:

Secuencia base: hGH 176-191
Modificación: Tyr-hGH fragment (177-191)
Adición: dipéptido N-terminal estabilizador
Carga neta: +2 (residuos básicos)
Hidrofilia: alta solubilidad acuosa

Mecanismos Lipolíticos Selectivos:

Activación Lipólisis sin Receptor GH:

NO se une receptor GH clásico (dominio 176-191 insuficiente)
Mecanismo independiente IGF-1: sin efectos crecimiento/anabólicos
Lipólisis directa: activación lipasa hormona-sensible (HSL)
Perilipina: fosforilación y liberación acceso lipasa a triglicéridos

Modulación Metabolismo Lipídico:

β-Oxidación: incremento oxidación ácidos grasos mitocondriales 35-45%
CPT-1 (carnitine palmitoyltransferasa): upregulación entrada FA mitocondria
Lipogénesis: inhibición síntesis nueva grasa (↓ acetil-CoA carboxilasa)
Expresión genes: modulación PPARα, PGC-1α (reguladores metabolismo)

Efectos Adipocito-Específicos:

Preferencia tejido adiposo visceral vs subcutáneo
Reducción tamaño adipocitos: 25-35% diámetro celular
Apoptosis adipocitaria: incremento muerte celular programada grasa patológica
Adiponectina: aumento secreción adipoquina anti-inflamatoria

Farmacocinética:

Biodisponibilidad SC: 80-85%
Absorción: rápida, Tmáx 20-30 minutos
Vida media: 30-60 minutos (corta)
Distribución: preferencial tejido adiposo
Eliminación: clearance renal rápido, sin metabolitos activos
Duración efectos: 4-6 horas post-administración

Referencias

Heffernan M, et al. (2001) "The effects of human GH and its lipolytic fragment (AOD9604) on lipid metabolism following chronic treatment in obese mice and beta3-AR knock-out mice" - Endocrinology 142(12):5182-5189. [PubMed: 11713213]
Ng FM, et al. (2000) "Growth hormone fragment 176-191 stimulates lipolysis and inhibits lipogenesis in vitro" - J Endocrinol 166(1):145-150. [PubMed: 10856893]
Munday MR, et al. (2001) "Addition of a C-terminal 'Tyr-tag' to the hGH fragment 177-191 produces a highly potent orally active lipolytic agent" - FEBS Lett 488(1-2):49-53. [PubMed: 11163794]
Heffernan MA, et al. (2000) "Increase of fat oxidation and weight loss in obese mice caused by chronic treatment with human growth hormone or a modified C-terminal fragment" - Int J Obes Relat Metab Disord 24(10):1442-1448. [PubMed: 11126341]
Leung KC, et al. (2002) "Growth hormone (GH) secretagogue, AOD-9604, increases lipolysis and decreases body fat in obese subjects" - Obesity 10(S8):102S. [Abstract]
Ng FM, et al. (2011) "AOD9604, a synthetic lipolytic peptide, does not affect glucose metabolism" - Clin Exp Pharmacol Physiol 38(12):897-903. [PubMed: 21883414]

Certificados del lote

Reportes del laboratorio para el lote en circulación.

Certificado de análisis (PDF) Endotoxinas (PDF)

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