Retatrutide 10mg
Un vial de Retatrutide 10mg reconstituido con 2 mL de agua bacteriostática queda a 5.00 mg/mL. La tabla de abajo convierte cualquier marca de una jeringa U-100 a la cantidad que contiene.
- Contenido
- 10 mg liofilizado
- Diluyente
- 2 mL agua bacteriostática
- Concentración
- 5.00 mg/mL
- 1 unidad U-100
- 50.0 mcg
- Liofilizado
- −20 °C, protegido de la luz
- Reconstituido
- 2–8 °C
Tabla de conversión
Sobre 2 mL de diluyente. Indexada por marca de jeringa: dice cuánto compuesto hay en cada volumen, no cuánto usar.
| Unidades U-100 | Volumen | Contiene | Rinde |
|---|---|---|---|
| 2 | 0.02 mL | 100 mcg | 100 aplicaciones |
| 5 | 0.05 mL | 250 mcg | 40 aplicaciones |
| 10 | 0.10 mL | 500 mcg | 20 aplicaciones |
| 20 | 0.20 mL | 1.00 mg | 10 aplicaciones |
| 30 | 0.30 mL | 1.50 mg | 6 aplicaciones |
| 50 | 0.50 mL | 2.50 mg | 4 aplicaciones |
| 100 | 1.00 mL | 5.00 mg | 2 aplicaciones |
Perfil científico
Retatrutide (LY3437943) representa la frontera de la farmacología metabólica como primer agonista triple que combina activación sincronizada de receptores GIP, GLP-1 y glucagón. Este péptido sintético acilado (PM: ~5960 Da) incorpora:
Diseño Molecular Innovador:
- Estructura base: secuencia optimizada del péptido glucagón humano
- Modificaciones estratégicas para actividad tri-agonista balanceada
- Cadena acilo C18-C20 en lisina específica (unión albúmina >98%)
- Espaciador hidrofílico para estabilidad sérica
- Resistencia a degradación DPP-4 y neprilisina
Triple Mecanismo de Acción Sinérgico:
- Activación GIP-R (Polipéptido Insulinotrópico):
- Potenciación secreción insulínica glucosa-dependiente
- Modulación metabolismo lipídico en adipocitos blancos
- Efecto anti-inflamatorio en tejido adiposo
- Neuroprotección en SNC
- Activación GLP-1R (Péptido Similar a Glucagón-1):
- Secreción insulínica + supresión glucagón
- Retraso vaciamiento gástrico (reducción 75%)
- Supresión apetito vía núcleos hipotalámicos
- Preservación masa células β pancreáticas
- Activación Receptor Glucagón (GCGR):
- Efecto paradójico: Incremento gasto energético 15-20%
- Lipolisis hepática: movilización grasa visceral/ectópica
- Termogénesis en tejido adiposo marrón (BAT)
- Prevención esteatosis hepática (↑ β-oxidación)
Farmacocinética Única:
- Biodisponibilidad SC: 75-82%
- Tmáx: 24-48 horas
- Vida media: 6-7 días (168 horas)
- Estado estacionario: 5-6 semanas
- Eliminación: degradación enzimática + clearance renal <2%
Referencias
- Jastreboff AM, et al. (2023) "Triple G Protein-Coupled Receptor Agonist Retatrutide for Obesity" - N Engl J Med 389(6):514-526. [PubMed: 37355123]
- Rosenstock J, et al. (2023) "Retatrutide, a GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist, in type 2 diabetes" - N Engl J Med 389(6):503-513. [PubMed: 37272513]
- Sanchez-Garrido MA, et al. (2023) "GLP-1/glucagon receptor co-agonism for treatment of obesity" - Diabetologia 66(7):1281-1294. [PubMed: 37093254]
- Coskun T, et al. (2022) "LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist" - Cell Metab 34(9):1234-1247. [PubMed: 35952662]
- Eli Lilly Research (2023) "Pharmacology and efficacy of retatrutide" - Diabetes Obes Metab 25(4):944-956.
Certificados del lote
Reportes del laboratorio para el lote en circulación.
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consejo médico, pauta de administración ni recomendación de uso, y no está destinado a diagnosticar, tratar,
curar ni prevenir ninguna enfermedad. Los compuestos referenciados se comercializan para investigación de
laboratorio.
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