Referencia
Ficha de referencia

PT 141 10mg

Vial de PT 141 10mg

Un vial de PT 141 10mg reconstituido con 2 mL de agua bacteriostática queda a 5.00 mg/mL. La tabla de abajo convierte cualquier marca de una jeringa U-100 a la cantidad que contiene.

Contenido
10 mg liofilizado
Diluyente
2 mL agua bacteriostática
Concentración
5.00 mg/mL
1 unidad U-100
50.0 mcg
Liofilizado
−20 °C, protegido de la luz
Reconstituido
2–8 °C
10mg

Tabla de conversión

Sobre 2 mL de diluyente. Indexada por marca de jeringa: dice cuánto compuesto hay en cada volumen, no cuánto usar.

Unidades U-100VolumenContieneRinde
20.02 mL100 mcg100 aplicaciones
50.05 mL250 mcg40 aplicaciones
100.10 mL500 mcg20 aplicaciones
200.20 mL1.00 mg10 aplicaciones
300.30 mL1.50 mg6 aplicaciones
500.50 mL2.50 mg4 aplicaciones
1001.00 mL5.00 mg2 aplicaciones

Perfil científico

PT-141 (Bremelanotida) es un heptapéptido sintético cíclico (MW: 1025.2 Da) derivado de α-MSH (hormona estimulante de melanocitos), desarrollado como agonista selectivo de receptores melanocortina MC3R y MC4R. A diferencia de sus predecesores (Melanotan I/II), PT-141 exhibe selectividad optimizada para aplicaciones relacionadas con función sexual y excitación, con perfil de efectos secundarios mejorado.

Estructura Molecular:

  • Secuencia: Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH
  • Ciclización: puente lactama Asp-Lys (estabilidad conformacional)
  • Modificaciones:
    • Nle (Norleucina) posición 4: previene oxidación vs Met
    • D-Fenilalanina posición 7: resistencia degradación proteolítica
    • Acetilación N-terminal: protección exopeptidasa
  • Selectividad: MC3R/MC4R > MC1R (menor efecto pigmentación vs Melanotan II)

Sistema Melanocortina y Receptores:

El sistema melanocortina comprende 5 subtipos receptores (MC1R-MC5R), cada uno con distribución tisular y funciones específicas:

Receptor Distribución Principal Funciones Afinidad PT-141
MC1R Melanocitos, inmune Pigmentación, antiinflamación Baja-Moderada
MC2R Corteza adrenal Esteroidogénesis (ACTH) Muy Baja
MC3R SNC (hipotálamo, límbico), periférico Homeostasis energética, conducta sexual Alta
MC4R SNC (núcleos hipotalámicos, corteza) Saciedad, función sexual, erección Alta
MC5R Glándulas exocrinas, músculo Secreción sebácea, función termogénica Moderada

Mecanismos Moleculares Acción Sexual:

  1. Activación MC3R/MC4R Central:

Circuitos Neurales Excitación:

  • Núcleo Paraventricular (PVN) Hipotálamo:
    • Densidad MC4R alta, integración señales excitación
    • Proyecciones descendentes médula espinal sacra
    • Conexiones amígdala, corteza prefrontal (componente emocional)
  • Área Preóptica Medial (MPOA):
    • "Centro integración sexual" cerebro
    • Expresión MC3R/MC4R en neuronas clave
    • Liberación óxido nítrico (NO) vía neuronas nitrérgicas

Neurotransmisión:

  • Óxido Nítrico (NO):
    • Upregulación nNOS (óxido nítrico sintasa neuronal) 200-300%
    • Vasodilatación genital: relajación músculo liso cavernoso/clitorídeo
    • Efectos centrales: facilitación excitación/respuesta sexual
  • Dopamina:
    • Liberación incrementada VTA, núcleo accumbens
    • Motivación sexual, reward, conducta proceptiva
    • Interacción receptores D1/D2: potenciación respuesta
  • Melanocortinas endógenas:
    • α-MSH, β-MSH: moduladores tónicos excitación
    • AgRP (Agouti-related peptide): antagonista endógeno MC3R/MC4R
    • Balance agonista/antagonista: regulación función sexual basal
  1. Efectos Periféricos:

Genitales Masculinos:

  • Músculo liso cavernosum: relajación mediada NO/GMPc
  • Flujo sanguíneo peneano: incremento 250-400%
  • Presión intracavernosa: elevación 40-60 mmHg
  • Mecanismo: independiente testosterona, complementario PDE5 inhibidores

Genitales Femeninos:

  • Vasocongestión clitorídea/labial: aumento volumen 35-50%
  • Lubricación vaginal: incremento trasudación plasmática epitelio
  • Sensibilidad táctil: potenciación respuestas sensoriales
  • Músculo liso vaginal: relajación facilitadora penetración

Farmacocinética:

  • Biodisponibilidad SC: 100% (única vía aprobada/estudiada)
  • Tmáx: 60-90 minutos (inicio efectos 30-45 min)
  • Duración efectos: 6-12 horas (ventana receptividad sexual)
  • Vida media: 2-3 horas (eliminación)
  • Metabolismo: degradación proteolítica, sin metabolitos activos conocidos
  • Excreción: renal primaria (80%), fecal (20%)

Barrera hematoencefálica: cruza eficientemente (mecanismo acción central)

Referencias

  1. Kingsberg SA, et al. (2019) "Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials" - Obstet Gynecol 134(5):899-908. [PubMed: 31599832]
  2. Portman DJ, et al. (2020) "Continued efficacy and safety of bremelanotide for hypoactive sexual desire disorder" - J Womens Health 29(6):861-869. [PubMed: 31895612]
  3. Wessells H, et al. (2000) "Melanocortin receptor agonists, penile erection, and sexual motivation" - Ann NY Acad Sci 897:349-357. [PubMed: 10676462]
  4. Diamond LE, et al. (2004) "An effect on the subjective sexual response in premenopausal women with sexual arousal disorder by bremelanotide (PT-141)" - J Sex Med 3(4):628-638. [PubMed: 16839318]
  5. Pfaus JG, et al. (2004) "Facilitation of sexual behavior in the male rat by a melanocortin agonist" - Horm Behav 46(4):431-436. [PubMed: 15465528]
  6. Clayton AH, et al. (2016) "Bremelanotide for female sexual dysfunctions in premenopausal women" - J Sex Med 13(9):1506-1513. [PubMed: 27671968]

Certificados del lote

Reportes del laboratorio para el lote en circulación.

Certificado de análisis (PDF) Endotoxinas (PDF)

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